关于阿司匹林的100个知识问答

• 2009-10-29 14:31
• 本站原创
• 佚名

从研制、改进，到临床使用，一路走来，阿司匹林已有110年的历史。解热、镇痛、消炎、抑制血小板聚集......作为效价比最高的药物之一，阿司匹林被广泛用于临床，尤其是心血管疾病防治，阿司匹林已处于基石地位。然而，患者在使用中存在诸多疑问和不规范，现总结出100个常见问题，邀请专家一一指导。

1.阿司匹林属于何种药物？

阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药，属于非甾体类抗炎药，即NSAIDs。

2.医药史上三大经典药物是哪些？

青霉素、安定和阿司匹林。

3.阿司匹林是如何诞生的？

早在1853年，弗雷德里克·热拉尔合成了乙酰水杨酸，但没有引起人们的重视。1897年费利克斯·霍夫曼对其进行合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好。1899年，开始在临床使用，取名为阿司匹林。

4.阿司匹林的主要成分有哪些？

主要由乙酰水杨酸构成。加过缓冲剂的阿司匹林通常含有一种碱性缓冲剂，以减少对胃壁黏膜的酸性刺激。

5.阿司匹林的常用名称有哪些？

乙酰水杨酸、醋柳酸、巴米尔等。

6.阿司匹林有哪些功效？

阿司匹林是世界上应用最广泛的解热、镇痛药。是治疗风湿热的首选药物，也用于治疗类风湿性关节炎。还能抑制血小板的释放、聚集，具有抗血栓的作用，用于预防心脑血管疾病。

7.阿司匹林如何代谢？

阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收，进入胃肠黏膜并入血。口服普通阿司匹林后30—40分钟血浆浓度达峰值；肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收，3—4小时左右血药浓度达峰值。

8.哪些情况影响阿司匹林的吸收？

吸收率与药物的溶解度、胃肠道酸碱度（pH）有关。与碳酸氢钠同服吸收较快。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。

9.阿司匹林各个剂型的区别？

阿司匹林包括片剂、缓释片剂、泡腾片和肠溶片。普通片胃肠道副作用大，泡腾片同样胃肠道副作用大，主要用于解热镇痛的短期使用。肠溶片对胃肠道的副作用小，适合长期服用。

10.与阿司匹林平片相比，肠溶片有何特点？

肠溶阿司匹林具有抗酸包衣，目的是阻止阿司匹林在胃内释放，使其只在碱性环境的小肠内释放，避免了乙酸水杨酸与胃上皮细胞直接接触造成的损伤。胃镜检查显示，阿司匹林肠溶剂(300毫克/天)对胃黏膜不造成损伤，而普通剂型的阿司匹林(75或300毫克/天)分别造成2处和18处损伤。

11.什么是精确肠溶片？

普通肠溶片会在肠道快速崩解释放，反而对胃肠道黏膜产生刺激损伤。精确肠溶片是在胃内完全不溶解，在小肠内精确、缓慢释放，从而保护胃肠黏膜，如拜阿司匹灵等。

12.如何做到精确肠溶？

不同产品的肠溶包膜存在差异，精确肠溶片的包衣具有强抗酸能力，确保药物在胃内完全不溶解。在碱性介质中缓慢释放。

13.“规范使用阿司匹林”的含义？

主要包括4个方面：①在所有存在适应症的患者中使用阿司匹林；②合适的剂量；③合适的疗程；④最佳的肠溶剂型。

14.血栓是怎样形成的？

动脉粥样硬化斑块破裂后，暴露了内皮下组织，炎症细胞就像警察一样赶过来“处理事故现场”，它们分泌一系列细胞因子，让血小板黏附在破裂处，血小板不断聚集，最终形成血栓。

15.如何理解“无血栓，则无事件”？

心肌梗死、脑梗死的发生，多因动脉内血栓形成堵塞血管，引起心肌、脑组织缺血缺氧和坏死所致，是最常见的死亡原因，存活者大多伴有残疾。所以，防治心脑血管疾病，关键是预防血栓形成。

16.阿司匹林如何防止血栓形成？

血栓形成的第一步是血小板聚集，而阿司匹林具有抗血小板聚集的作用，因而能够防止血栓形成。此外，阿司匹林还通过其他途径抑制血栓形成，包括影响纤维蛋白形成、促纤溶活性等。

17.抗血小板作用如何发现的？

1945年，辛格发现阿司匹林可影响凝血过程——行扁桃体切除的患者使用阿司匹林止痛时，会发生出血。1971年，英国药理学家约翰·范恩首次揭示阿司匹林抗血栓作用的机制，并因此获得诺贝尔医学奖。

18.抗血小板作用能持续多长时间？

阿司匹林不可逆地抑制血小板环氧化酶、灭活血小板，一次应用，临床疗效至少维持48小时。

19.不同剂量的阿司匹林效应有何区别？

小剂量阿司匹林（75—300毫克/天），具有抗血小板聚集的作用；中等剂量（500—3000毫克/天）具有解热镇痛效应；大剂量（超过4000毫克/天）则具有抗炎、抗风湿的作用。

20.阿司匹林能急救用吗？

心梗发生后早期服用150毫克以上的阿司匹林，其死亡率可以降低23%；而在脑梗死发生后48小时以内，口服150—350毫克阿司匹林，不仅可以降低死亡率，还可以减少致残率。因此，冠心病一旦发作，应马上嚼服150—300毫克的阿司匹林。[NextPage]

21.为何说阿司匹林是防治心脑血管疾病的基石？

阿司匹林在心脑血管病患者的二级预防中，可以有效降低严重心脑血管事件风险的1/4、所有血管事件的1/6。如果每年治疗1000人，可以减少40人急性心肌梗死和10人急性缺血性脑卒中。在一级预防中，阿司匹林治疗可以使血管事件的总发生率下降12%，非致命性心肌梗死降低1/5。因此，多个国家的心脑血管疾病防治指南均将阿司匹林列为心脑血管疾病防治的基础用药。

22.哪些人群应服用阿司匹林？

心肌梗死的一级和二级预防；急性心肌梗死、心绞痛；脑梗死的一级和二级预防；急性脑梗死、短暂性脑缺血发作；血管成形术后(即心脏搭桥、介入治疗等)；心房颤动；外周动脉闭塞性疾病；瓣膜性心脏病。

23.什么是一级预防？

一级预防又称病因预防，是在疾病尚未发生时，针对病因所采取的预防措施。心脑血管事件的一级预防是指，对于从未发生过血管事件的人群，采用各种措施预防首次血管事件的发生。

24.一级预防的意义如何？

2003年，美国哈佛大学的一项研究显示：改善高危因素，可使脑卒中发病率降低85%，缺血性心脏病发病率降低75%，由此可见，一级预防对于降低心脑血管疾病的发生具有重要意义。

25.为何要评价心血管事件的危险度？

国际上各种心血管疾病控制指南均强调危险分层在心血管事件一级预防中的重要性。随着患者冠心病风险增加，阿司匹林总体获益增加。只有在冠心病风险较高，而出血风险较低的人群中，阿司匹林获益才最大，因此必须评价心血管事件的危险度。

26.如何简单评估心血管风险？

40岁以上男性或50岁以上女性合并下述2项危险因素，50岁以上男性或60岁以上女性合并下述1项危险因素，其10年冠心病风险通常大于10%，危险因素包括：吸烟、高血压、糖尿病、血脂异常、肥胖（BMI≥28)、早发冠心病家族史(男性<55岁，女性<65岁发病)。

27.哪些人能在阿司匹林的预防中特别获益？

老年人，高血压、糖尿病患者，以及同时患有多种疾病的患者。

28.阿司匹林对急性心肌梗死有哪些作用？

在发生心肌梗死之前就已经服用阿司匹林的患者，梗死面积较小。发生心梗后服用阿司匹林的患者，可以提高生存率。

29.阿司匹林做一级预防效价如何？

2006年，美国预防医学会对目前最常用的25种临床预防措施进行健康获益和经济效益的评估，结果表明，阿司匹林的健康获益评分和经济效益评分，与儿童免疫、戒烟并列第一，名列所有预防措施的首位。

30.服用阿司匹林做一级预防时，最佳剂量是多少？

75—100毫克/天，长期服用。

31.心梗一级预防的里程碑研究是哪个？

“内科医生健康研究”，是证实阿司匹林显著降低健康男性首次心肌梗死危险的里程碑研究，该研究共入选2.2万例美国健康男性内科医生，用药依从性高、随访率高，是一项高质量、令人信服的临床研究。

32.服用阿司匹林对血压有影响吗？

前瞻性研究显示：睡前服用阿司匹林，具有轻度的降压作用，收缩压/舒张压下降6.8/4.6毫米汞柱。

33.高血压患者为何要吃阿司匹林？

高血压促进动脉粥样硬化的发生和发展，如果同时存在高龄、吸烟、肥胖、高脂饮食等危险因素，发生心脑血管血栓事件的危险将成倍增加，因此需要服用阿司匹林做一级预防。

34.高血压患者服用阿司匹林的效果如何？

诸多临床研究显示，血压控制良好的高血压患者，可从阿司匹林一级预防中获益。2005年，“女性健康研究”随访长达十年，结果显示，高血压人群服用阿司匹林获益显著，脑梗死发生率下降达27％。

35.哪些高血压患者需要服用阿司匹林进行一级预防？

有高血压并且血压控制满意(<150/90毫米汞柱)，同时有下列情况之一者：年龄在50岁以上；具有靶器官损害，包括血肌酐水平中度增高；糖尿病，应该服用阿司匹林75—100毫克/天，进行一级预防。

36.高血压患者怎样吃阿司匹林更安全？

研究显示，阿司匹林可使血压控制良好的高血压患者(<140/90毫米汞柱)主要心血管事件的相对危险降低15%，心肌梗死的相对危险降低36%，脑出血并没有增加。因此，高血压患者需在血压控制稳定（<150/90毫米汞柱）后开始应用阿司匹林。

37.为何糖尿病患者要吃阿司匹林？

糖尿病人发生心血管事件的危险，是非糖尿病人的4倍，研究显示，糖尿病人使用阿司匹林，可使心血管事件减少28%—60%。

38.糖尿病患者服用阿司匹林进行一级预防的证据有哪些？

糖尿病患者是心血管疾病一级预防中最重要的人群，研究证实，阿司匹林可有效预防糖尿病患者的心脑血管事件。“内科医师健康研究”中，糖尿病亚组分析显示，阿司匹林组首次致死性心梗发生率下降达61%。“女性健康研究”中，糖尿病亚组脑梗死风险下降达58%。

39.哪些糖尿病患者需吃阿司匹林，进行一级预防？

2007年《中国2型糖尿病防治指南》建议，以下人群应该服用阿司匹林75—150毫克/天，作为一级预防措施：2型糖尿病患者，年龄超过40岁或合并以下任何一项危险因素，包括心血管疾病家族史、高血压、吸烟、血脂异常或蛋白尿；1型糖尿病患者，年龄超过40岁或合并以下任何一项危险因素，包括心血管疾病家族史、高血压、吸烟、血脂异常或蛋白尿。

40.肾功能不全患者使用阿司匹林进行一级预防的效果如何？

经阿司匹林及降压、调脂强化治疗，肾功能不全患者有明显的尿蛋白降低，强化治疗患者不仅减缓了蛋白尿的进展，而且降低视网膜病变、发生心血管疾病和死亡的风险。[NextPage]

41.肾功能不全患者怎样使用阿司匹林进行一级预防？

对慢性肾脏疾病患者，阿司匹林用量为75毫克/天；对糖尿病合并慢性肾脏疾病患者，阿司匹林的一般应用剂量为100毫克/天。

42.除高血压、糖尿病，还有哪些高危人群需服用阿司匹林进行一级预防？

10年缺血性心血管病风险≥10%的人群，或合并下述三项及以上危险因素者：①血脂紊乱；②吸烟；③肥胖；④≥50岁；⑤早发心血管疾病家族史(男性发病年龄<55岁、女性<65岁)。

43.阿司匹林预防是否有性别差异？

荟萃分析显示，在女性，阿司匹林降低心血管事件12%，其中主要来自卒中下降17%，心肌梗死或心血管死亡下降9%。65岁以上亚组分析显示，脑梗死和心肌梗死发生率均降低，提示老年女性具有双重获益。在男性，阿司匹林使心血管事件明显降低14%，其中获益主要来自心肌梗死下降32%。因此，阿司匹林一级预防在男性和女性中的抗血小板作用不同——在女性主要降低脑梗死的发生，在男性主要降低心肌梗死的危险。

44.为什么阿司匹林作用有性别差异？

70岁以下同年龄的男、女相比，女性冠心病发生率低，而卒中发生率高。男性心肌梗死多由血栓阻塞冠状动脉引起，阿司匹林可预防血栓形成；而女性与变异性心绞痛和微血管痉挛相关的心脏事件发生率较高。

45.什么是心血管疾病的二级预防？

二级预防是指，对已经发生血栓栓塞性事件的人群，采用相关措施预防血栓事件再次发生。

46.阿司匹林对心血管疾病二级预防的证据有哪些？

一项纳入287项随机临床试验的荟萃分析显示：抗血小板治疗能够降低严重血管事件约25%，其中，非致死性心肌梗死降低34%，非致死性脑梗死降低25%，血管性死亡降低15%。在不同类型的高危患者中，使用阿司匹林者均可获益。

47.阿司匹林二级预防的最佳剂量是多少？

在上述荟萃分析中，小剂量阿司匹林100毫克/天(75—150毫克/天)长期服用，能获得相对最佳的耐受性和疗效，增加阿司匹林的剂量(>150毫克/天)并没有增强其抗血小板的功效，不良反应反而增加；而剂量过小(<75毫克/天)时，疗效则不确定。该荟萃分析证明，阿司匹林长期应用的最佳剂量为75—150毫克/天。